图形摘要
信用:DOI: 10
1016/j
氧化还原
2021
102184 金络合物金诺芬传统上用于治疗风湿病，但也被评估为某些癌症的治疗方法
瑞典卡罗林斯卡学院的研究人员现在表明，抑制同一生物系统的其他分子比铀有更具体的作用，因此作为癌症疗法可能具有更大的潜力
研究结果已经发表在《氧化还原生物学》杂志上
金络合物金(AF)被WHO(世界卫生组织)列为抗风湿药物，是药物瑞多拉的活性成分
作为一种可能的癌症疗法，房颤目前也正在一系列临床试验中进行检测
研究人员对房颤感兴趣的一个原因是它能够抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，这是硫氧还蛋白系统的核心蛋白，在所有哺乳动物中保护细胞免受氧化应激
然而，它也保护癌细胞，从而降低癌症治疗的功效
此外，影响细胞生长和存活的TrxR在某些癌症中上调
“人们对在癌症治疗中抑制硫氧还蛋白系统的能力非常感兴趣，但健康细胞也有被破坏和杀死的风险，”该研究的最后一位合著者、卡罗林斯卡学院医学生物化学和生物物理学系教授埃利亚斯·阿内尔说
“我们的目标是让TrxR抑制剂尽可能具有特异性
" 高水平的氧化应激 研究人员研究了房颤对小鼠癌细胞(肺腺癌和黑色素瘤)的影响，并将其与其他称为TRi-1和TRi-2(硫氧还蛋白还原酶抑制剂1和2)的TrxR抑制分子进行了比较
TRi-1和TRi-2最近由Elias Arnér的研究小组开发，并在小鼠模型中显示出抗癌效果
这项研究是基于新的蛋白质组学方法来分析细胞中的全部蛋白质，表明TRi化合物的效果比AF更特异
结果表明，房颤导致非常高水平的氧化应激，并有其他影响，似乎与抑制TrxR无关
他们还表明，TRi-1似乎是迄今为止描述的最特异的TrxR抑制剂
这项研究的另一位合著者、卡罗林斯卡学院医学生物化学和生物物理学系教授罗曼·祖巴列夫说:“我们的结果可以作为进一步研究房颤作用机制和副作用的重要蓝图。”
“现在已经将房颤与更具体的分子TRi-1和TRi-2进行了比较，我们希望我们的发现将有助于TrxR抑制剂作为抗癌药物的进一步发展
" 这项研究由克努特和爱丽丝·瓦伦堡基金会、卡罗林斯卡学院、瑞典癌症协会和瑞典研究委员会资助
Elias Arnér是TRi-1和TRi-2化合物的共同发明人和专利持有者，这两种化合物目前正在开发用于临床
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