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RIKEN创业研究集群(CPR)的一个国际研究小组利用金属催化剂在体内组装抗癌药物，成功治疗了小鼠的癌症
这项研究发表在科学杂志《自然通讯》上，是治疗性体内合成化学的第一份报告，该化学被用来制造抗癌物质，只需通过静脉注射它们的成分
因为这种技术避免了不加选择的组织损伤，所以有望对癌症治疗产生重大影响
除了杀死癌细胞的有效性之外，癌症化疗的一个主要挑战是如何减轻对身体的毒副作用
能损伤癌细胞的药物也能损伤非癌细胞，而化疗的负面副作用会造成永久性的衰弱性损伤
目前减少这些副作用的方法包括将抗癌药物选择性地输送到癌组织(药物输送)和将无毒化合物(前药)转化成癌组织附近的有毒化合物
领导这项新研究的RIKEN CPR公司的Katsunori Tanaka开发了一种利用体内过渡金属催化激活前体药物的方法
当催化剂被注射到生物体中时，通常没有效果，因为它被抗氧化剂如谷胱甘肽破坏了
通过将过渡金属催化剂放置在蛋白质内部的特殊口袋中，Tanaka和他的同事已经能够避免这个问题，并稳定体内的催化功能，从而确保化学反应能够在体内有效进行
这项技术要发挥作用，催化剂需要有选择地找到通向癌症的路
和他们之前的研究一样，研究小组通过将结合癌症的糖分子链附着在载体蛋白的表面，将催化剂靶向癌症
利用这些技术，Tanaka的团队成功地抑制了癌症的生长和转移，并减少了副作用
这项新研究证明了一个概念，即通过在癌细胞附近的体内组装抗癌药物来治疗小鼠的癌症
“过去，我们使用类似的方法将抗癌药物附着在肿瘤上，”Tanaka说，“但在这里，我们能够完全避免将任何有毒药物放入体内。”
" 注意到大多数抗癌药物的基本骨架都含有苯环，研究人员开始使用过渡金属催化剂在体内制造苯环
田中说:“没有人相信在人体内人工合成苯环是可能的，但我相信，基于我们以前的成就，我们可以做到这一点。”
他们使用一种过渡金属催化的复合物，设计用于选择性输送到癌组织，成功地在癌细胞附近有效地制造出抗癌药物所需的苯环
通过使用无毒物质，并且仅将它们结合在一起在肿瘤部位形成活性抗癌药物，他们看到这些药物的抑癌活性增加了1000倍
只需通过静脉注射药物所需的成分和过渡金属催化剂，就可以抑制癌症的生长，而不会出现体重减轻等副作用
这是第一次在现场组装活性抗癌药物，并通过简单地通过静脉注射药物成分来有效地对抗癌症
除了苯，这项研究中开发的方法有望使多种其他分子在体内合成
希望这种类型的化疗将成为未来癌症治疗的有用治疗平台
“由于治疗的副作用，许多癌症患者正在死亡
我们相信，我们的技术能够高效地攻击癌细胞而没有副作用，将能够拯救生命，”Tanaka说
“该方法还将允许我们重新考虑使用以前没有使用过的化合物，因为它们在输送到全身时毒性太大
现在它们可以在肿瘤部位合成，而不影响健康组织
我们相信这是制药和药物发现的一个范式转变
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