维也纳大学 肽化合物开发的成功和新发现的动物毒物治疗剂促进了肽药物的兴起
信用:免费图片/ Pixabay 目前，全球市场上有80多种肽类药物，临床开发中的数量约为其两倍
由于其有益的特性，这些生物分子已经在治疗诸如糖尿病、癌症、激素紊乱、艾滋病毒感染和多发性硬化症等疾病中发挥了重要作用
在最近一期的《自然评论药物发现》中，由维也纳大学的药物化学家马库斯·穆坦塔勒领导的奥地利和澳大利亚科学家小组对肽类药物发现和开发的最新趋势进行了展望
“胰岛素是一种成功的肽类药物的主要例子，在过去100年里，这种药物对数百万糖尿病患者的健康至关重要，”马库斯·穆坦塔勒说，他领导着维也纳大学化学系生物化学研究所和布里斯班昆士兰大学分子生物科学研究所的研究小组
在全球范围内，肽疗法占全球药物市场的5%，全球销售额超过500亿美元
超过150种肽正在临床开发中，另外400-600种肽正在进行临床前研究
肽类药物在制药领域有着独特的空间
它们比市场上占有最大份额的小分子药物小，比抗体等基因生产的生物制剂大
与小分子相比，肽往往更有效力和选择性，因此副作用更少；与抗体相比，它们的生产更经济，在癌症研究中有一定的优势
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它们可以更容易地穿透(肿瘤)组织
然而，90%的肽类药物需要注射，因为口服时消化系统会迅速分解它们
巨大的肽库 根据相应的作者，协会
教授
马库斯·穆坦塔勒和他的澳大利亚同事，教授
拉扎斯菲尔德
阿勒伍德说，对肽类药物越来越大的兴趣要求“寻找治疗线索的有效策略”
“肽药物发现的一个关键趋势是基于最新显示技术建立和定向进化巨大的肽库，这一概念已被2018年诺贝尔化学奖认可
对动物毒液的系统探索是推动肽类药物发现的另一个关键趋势，并且“使我们能够利用巨大的天然和数百万年进化选择的肽库来发现治疗先导物，”穆坦塔勒说，他在这个领域非常活跃
新见解 在最近的一项研究中，穆坦塔勒的团队将蜘蛛毒液肽与蝎毒肽化学结合
这两种物质使用不同的机制来阻断在疼痛信号传导中起重要作用的离子通道
“将两种不同的结合机制联系起来导致了离子通道的不可逆阻塞，这一概念可能有助于延长疼痛的缓解，”穆坦特勒说
在第二项研究中，他的团队与法属圭亚那的克里斯托夫·杜帕拉伊团队一起，分析了巴西蚂蚁物种——假蚁蚁巢穿甲弹的毒液，并合成和表征了最活跃的成分
分离出的毒液肽对植物害虫的强效麻痹作用可能成为环境友好和危险性较低的生物杀虫剂的潜在先导
确定药物领域的正确空间 肽是控制许多生理功能的生命信号分子:“在研究天然产物和复杂抗生素如万古霉素时，通常需要数年才能建立化学合成；然而，新发现的肽化合物可以在几天内合成，这大大加快了新肽疗法的研究和开发，”穆坦塔勒解释说
“然而，确定正确的药理学空间是至关重要的，在该空间中，您的肽类药物可以胜过小分子药物或生物制剂
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