斯科尔科沃科技学院 信用:CC0公共领域 来自斯科尔泰克和MSU的科学家研究了抗生素尼博霉素,这种抗生素能有效抵抗对其他抗生素有抗药性的细菌
他们的研究发表在《抗菌剂和化疗》杂志上
所有细菌细胞都含有拓扑异构酶,这是一组重要的酶,有助于解决与环状DNA复制相关的细菌细胞分裂引起的空间困难
拓扑异构酶可以分为两种,一种和二种,取决于它们在脱氧核糖核酸中产生的断裂(单链或双链)
第二类通常是抗生素的目标,包括氟喹诺酮类(FQ),一类常见的抗生素,包括左氧氟沙星、环丙沙星等
不幸的是,细菌很容易通过拓扑异构酶编码基因的突变获得对FQs的抗性
耐药致病菌株的出现是医疗保健中的一个全球性问题,因此,确定替代途径来阻止它们的持续存在是当前药物发现的前沿
据报道,Nybomycins是“反向抗生素”,能够阻断氟喹诺酮耐药的脱氧核糖核酸回旋酶(二型拓扑异构酶之一)
以前,这种效应只在革兰氏阳性菌中观察到(细菌可以是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌,取决于它们的细胞壁结构)
斯科勒特奇和莫斯科州立大学教授奥尔加·东茨瓦(Olga Dontsova)领导的一个团队展示了“反向抗生素”对革兰氏阴性菌的影响,并首次展示了尼博霉素也能有效对抗不稳定的拓扑异构酶
“有趣的是,第一批二型拓扑异构酶抑制剂是在喹诺酮类药物中发现的,是人工合成的分子
现在越来越多的天然分子被发现对同一目标有效
Nybomycin是拓扑异构酶ⅱ的天然抑制剂,能破坏氟喹诺酮类耐药的回旋酶,这意味着它可以在氟喹诺酮类经典回旋酶抑制剂不起作用时使用
“这是第一个研究使用尼博霉素抑制革兰氏阴性菌中拓扑异构酶ⅱ的细节的研究,尼博霉素已被证明能阻断大肠杆菌中氟喹诺酮敏感和氟喹酮耐药的回旋酶,”斯科尔泰克生命科学中心的首席研究科学家伊利亚·奥斯特曼解释说
奥尔加·东茨瓦说:“在大流行中,当难以抵抗的继发性细菌感染经常发生时,找到克服细菌对抗生素耐药性的方法尤为重要
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