波恩大学 信用:Unsplash/CC0公共领域 几年来，一种来自观赏植物叶子的活性物质被认为是一组新的强效药物的可能先导物
然而，到目前为止，大量制造它是非常费力的
这种情况现在可能会改变:波恩大学的研究人员已经发现了一种能够产生这种物质的细菌，并且这种细菌也很容易在实验室中培养
研究结果发表在《自然通讯》杂志上
珊瑚目前再次装饰许多客厅:在冬天，它结鲜红色的果实，这使它成为一年中这个时候受欢迎的观赏植物
然而，对药剂师来说，这很有趣，原因不同:它含有一种活性物质，这种物质近年来成为对抗哮喘和某些类型癌症的希望灯塔
不幸的是，大量获得具有神秘名称FR900359(缩写:FR)的物质是相当费力的
在温室里培育植物需要几个星期；此外，产量因样品而异
顺便说一句，它们本身并不生产活性成分，但是它们的叶子里有细菌为它们生产活性成分
“然而，它们只生长在珊瑚丛中，不能在实验室中培养，”博士解释说
波恩大学药物生物学研究所的马克斯·克鲁塞曼
复杂装配线 制造阻燃剂是一项复杂的工作
这种细菌有一条专门的流水线来完成这一任务，在这条流水线上，许多酶协同工作
细菌基因构成规定了装配线必须如何建立
“我们现在已经搜索了其他微生物的巨大数据库，这些微生物也有合成FR的基因，”克鲁塞曼解释说
“在这个过程中，我们遇到了另一种细菌
与它的珊瑚亲戚不同，它不生长在植物中，而是生长在土壤中，很容易在培养基中繁殖
" 这一发现将极大地促进未来阻燃剂的生产
然而，它也允许更详细地了解活性物质是如何工作的
药物生物学研究所的科妮莉亚·赫尔墨斯解释说:“我们已经知道多年来FR抑制细胞中一组重要的信号分子——Gq蛋白。”
“这使得FR极其有效:到目前为止，还没有其他化合物能抑制类似效力的Gq蛋白
" 赫尔墨斯正在马克斯·吕塞曼教授的团队中攻读博士学位
加布里埃尔·柯尼格和她的同事
勒内·理查兹负责了现在发表的大部分研究
研究人员探索的问题之一是，为什么FR是如此好的抑制剂
这个分子由两部分组成，实际的核心和一个像臂一样连在上面的侧链
两者分别生产，然后连接在一起
“侧链对FR的功能至关重要，”克鲁塞曼解释说
“当它不存在或甚至轻微改变时，对Gq蛋白的抑制作用显著降低
" 牢房中的中央控制站 Gq蛋白在细胞中的作用类似于城市的紧急呼叫中心:它们是来自细胞外的各种信号汇聚的地方
这会激活它们，然后依次开启或关闭某些代谢过程
因此，为了达到治疗效果，抑制Gq蛋白就足够了，而不是抑制许多信号通路
这意味着FR是非常有效的，但是，如果对整个身体给药，它是非常有毒的
“因此，我们的目标是只对行为发生病理性改变的细胞进行FR给药，”克鲁塞曼解释道
如今，细菌基因可以被简单而特异地修饰
“通过这种方式，我们原则上可以产生具有特定特性的受体变异体，例如那些被精确运输到体内特定细胞并只在那里工作的变异体，”制药生物学家说
因此，作为这项研究的结果，FR分子的历史很可能会再延长一章:这种活性物质是30多年前由日本研究人员发现的
2015年，它的生物作用模式被加布里埃尔·M教授领导的研究小组描述
制药生物研究所的柯尼格和艾维·科斯特尼斯
这项工作现在形成了德国研究基金会(DFG)的一个研究小组的基础
今天，全世界越来越多的研究小组正在探索这种分子的潜力
有了新发现的细菌，他们现在手头有了一个新工具
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