慕尼黑路德维希·马西米兰大学 无定形纳米粒子在细胞中非常有效地溶解
作者:冯·辛丁等
，化学2020 许多用于治疗癌症的化疗药物都有不同程度的副作用，因为它们对正常细胞和恶性肿瘤都有毒性
这推动了对目前治疗大多数癌症的合成药物的有效替代品的研究
为此目的使用磷酸钙和柠檬酸盐已经讨论了几年，因为当它们直接输送到细胞中时会导致细胞死亡，而它们在循环中的存在几乎没有或没有毒性作用
问题在于找到克服控制这些化合物进入细胞的机制的方法，并确保这些化合物选择性地作用于想要清除的细胞
LMU大学化学系的研究人员，由Dr
康斯坦丁·冯·席尔丁博士
汉娜·恩格尔克和教授
托马斯·拜因(Thomas Bein)现在报道了一类由钙和柠檬酸盐组成的新型无定形纳米粒子的开发，这种纳米粒子能够突破摄取障碍，并以靶向方式杀死肿瘤细胞
磷酸钙和柠檬酸盐都参与许多细胞信号通路的调节
因此，细胞质中这些物质的水平受到严格控制，以避免这些途径的破坏
至关重要的是，新研究中描述的纳米粒子能够绕过这些监管控制
“我们已经制备了由磷酸钙和柠檬酸盐组成的无定形多孔纳米粒子，它们被包裹在脂质层中，”冯·席尔丁解释说
封装确保这些颗粒容易被细胞吸收，而不会触发对抗措施
一旦进入细胞，脂质层被有效地分解，大量的钙和柠檬酸盐沉积在细胞质中
对培养细胞的实验表明，这些粒子是选择性致死的——杀死癌细胞，但让健康细胞(也吸收粒子)基本上毫发无损
“很明显，这些颗粒对癌细胞有很高的毒性
事实上，我们发现肿瘤的侵袭性越强，杀伤效果越好，”恩格尔克说
在细胞摄取过程中，纳米粒子获得第二层膜涂层
这项研究的作者假设，一种未知的机制——癌细胞特有的机制——导致外膜破裂，使囊泡中的内容物泄漏到细胞质中。
另一方面，在健康细胞中，最外层保持其完整性，小泡随后完整地分泌到细胞外介质中
“颗粒的高选择性毒性使我们有可能成功治疗小鼠两种不同类型的高度侵袭性胸膜肿瘤
恩格尔克说:“只需局部注射两剂，我们就能分别将肿瘤缩小40%和70%。”
许多胸膜肿瘤是肺肿瘤的转移产物，它们发生在肺和胸腔之间的胸膜腔中
因为这个区域没有血液供应，化疗药物无法进入
“相比之下，我们的纳米粒子可以直接引入胸膜腔，”拜因说
此外，在两个月的治疗过程中，没有发现严重副作用的迹象
总的来说，这些结果表明，新的纳米粒子在进一步开发其他类型癌症的新疗法方面具有巨大的潜力
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