作者:RIKEN 图1:乳腺癌细胞的扫描显微照片
RIKEN化学家使用金催化剂将前体药物转化为药物，并证明了这种对抗乳腺癌细胞的策略
学分:STEVE GSCHMEISNER/科学图片库 四名RIKEN研究人员表示，体内激活的具有催化量的黄金药物可能为治疗癌症和其他疾病提供新的选择。
利用金属将隐蔽的“前药”转化为它们在体内的活性形式是生物医学研究的一个新兴领域
这些药物释放反应是由体内非天然存在的金属触发的，提供了一种新的触发药物释放的方法，有望提高疗效并减少治疗的副作用
领导RIKEN生物功能合成化学实验室的Katsunori Tanaka说:“世界各地的研究小组已经做了大量漂亮的工作，表明钌和钯等过渡金属可以用于生物沉淀，以催化药物的脱皮。”
然而，在许多临床情况下，串联使用几种掩蔽药物可能是有用的，每种药物使用不同的金属触发
田中表示:“我们发现缺乏针对黄金的研究，因此我们着手应对这一独特挑战。”
许多活性药物含有氮基胺官能团，因此田中、肯沃德·冯(Kenward Vong)和他们的同事开发了2-炔基苯甲酰胺(Ayba)，这是一种胺掩蔽基团，在有金存在的情况下会被切断。
Ayba具有三键碳-碳炔基团，当被金激活时，引发环化反应，最终裂解Ayba和被掩蔽的氮原子之间的键，释放活性药物
在测试中，研究小组使用阿伊巴创造了两种含胺抗癌化合物的前药
研究小组显示，在癌细胞的这些前药中加入黄金，会释放出杀死细胞的活性药物
其他金属不会引发脱皮肤反应，而阿伊巴保护的药物可以与钌和钯释放的前药一起使用
田中说:“我们认为基于阿伊巴的前体药物很有前途。”
阿伊巴前体药物平台的另一个优点是它可以很容易地被修改
研究人员在阿伊巴结构中添加了各种化学侧链，使他们能够微调前药的整体性质，例如它不能穿过细胞膜
田中表示:“拥有制造衍生品的能力，使得艾巴集团比其他方法更具功能性。”
“我们希望这项工作给我们机会开始合作，并寻找我们的化学可以受益最大的特定系统，”田中补充说
“我们的最终目标是致力于开发新的治疗应用
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