纽约大学 信用:CC0公共领域 一个国际研究小组使用纳米粒子将一种药物——一种以前在疼痛临床试验中失败的药物——输送到特定的神经细胞成分中，极大地提高了其治疗小鼠和大鼠疼痛的能力
该发现发表于11月
自然纳米技术4
“我们已经服用了一种药物——一种经美国食品和药物管理局批准的抗呕吐药物——并使用了一种新的给药方法，提高了其在炎症性疼痛和神经性疼痛动物模型中的疗效和作用持续时间，”奈杰尔·邦内特博士说
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纽约大学(NYU)牙科学院基础科学和颅面生物学系主任，该研究的资深作者
“纳米粒子包裹增强和延长实验动物疼痛缓解的发现为开发急需的非阿片类疼痛疗法提供了机会
" 阿片类药物是一类用于治疗疼痛的药物，具有成瘾和用药过量的高风险
此外，它们的效力随着时间的推移而降低，需要越来越多的剂量来控制疼痛
阿片类药物的副作用，包括便秘和抑制呼吸，只会随着剂量的增加而恶化
“阿片类药物不是治疗疼痛的理想药物，原因有很多
邦内特说:“鉴于持续的阿片类药物危机已经夺去了数十万人的生命，我们需要更安全、更有效的替代品。”
邦内特和他的同事研究了一个叫做G蛋白偶联受体的蛋白质家族，这是三分之一临床使用药物的目标
虽然人们认为受体在神经细胞表面起作用，但他们发现激活的受体在细胞内移动到一个叫做内体的隔间
在内体中，受体持续长时间发挥作用
“内体中受体的持续活动驱动疼痛，”邦内特说
在《自然纳米技术》的研究中，NYU牙科学院、莫纳什大学、哥伦比亚大学和智利圣地亚哥大学的研究人员将注意力集中在一种名为神经激肽1受体的G蛋白偶联受体上
“主要的制药公司有计划开发神经激肽受体拮抗剂，用于治疗慢性疾病，包括疼痛和抑郁症
然而，在人体试验中，事情变得支离破碎
“神经激肽受体是治疗疼痛药物研发失败的典型代表
" 研究人员怀疑这些药物不起作用，因为它们被设计用来阻断细胞表面的受体，而不是内体
为了将药物输送到内体，研究人员转向纳米粒子——用于输送药物的微观载体
Bunnett和他的同事将一种神经激肽受体阻滞剂安普瑞汀封装在纳米颗粒中，安普瑞汀是一种美国食品和药物管理局批准的药物，用于预防恶心和呕吐，但作为止痛药的临床试验失败
纳米粒子被设计成进入传递疼痛信号的神经，并在含有神经激肽受体的内体中释放出它们的载药
与包括阿片类药物在内的传统疗法相比，纳米颗粒递送的阿普瑞汀治疗小鼠和大鼠的疼痛更彻底，时间更长
此外，纳米颗粒的输送减少了治疗疼痛所需的药物剂量，这有助于避免副作用
“我们开发的过程本质上就像给细胞内体注射药物一样，”邦内特说
“通过将以前无效的止痛药输送到细胞内的正确区域，它成为一种非常有效的疼痛治疗方法
" 研究人员正在继续研究纳米粒子在输送非阿片类止痛药中的应用，包括开发仅将它们靶向感知疼痛的神经细胞的方法，这将允许更小剂量的药物
他们还在探索封装多种阻断疼痛受体的药物，这可能进一步提高治疗效果
研究人员指出，在纳米颗粒传递的止痛药可以在人体内进行测试之前，还需要更多的研究
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