美国化学学会 共价纳米粒子(顶部)在24小时内缓慢释放纳洛酮(紫色结构)
信用:玛丽娜·科瓦列夫 美国
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芬太尼和其他合成阿片类药物导致的死亡人数空前激增，推动了阿片类药物的流行
芬太尼的强大作用是持久的，即使是微量的药物也会导致过量
解毒剂，如纳洛酮，在体内持续时间不足以完全对抗药物，需要反复注射
现在，科学家报告说，他们正在使用聚合物纳米粒子开发单剂量、更持久的阿片解毒剂
研究人员将在今天的美国化学学会2019年春季全国会议暨博览会上展示他们的结果
“我们在尝试制造非成瘾性止痛药时，对这个问题产生了兴趣，”萨迪亚·艾维克博士说
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，说道
“在研究过程中，我们认识到了目前阿片解毒剂的局限性
" 根据美国
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疾病控制中心称，2017年，海洛因、羟考酮和芬太尼等阿片类药物导致47，000多人因用药过量死亡
阿勒格尼健康网络研究所的科学家阿维里克解释说，这些药物都与大脑中的μ阿片受体(MOR)结合，μ阿片受体是人体的自然快感受体
“药物结合，打开受体，刺激欣快感
合成阿片类药物，如芬太尼，可以非常非常好地打开这个开关，”他说
它们的影响是持久的
芬太尼比另一种阿片类药物吗啡强得多，可以被吸收到脂肪组织中，保护脂肪组织不被立即代谢。
然后它慢慢地从这个组织中释放出来，造成几个小时的影响
然而，纳洛酮，一种MOR拮抗剂和解毒剂，仅在系统中停留约30分钟至1小时
由于这种不匹配，需要重复给药来帮助患者恢复
但并不是所有的病人都想经历整个治疗过程，在纳洛酮被代谢后，他们最终可能会因用药过量而死亡
为了克服这一挑战，阿韦里克和他的同事开发了一种药物输送系统，旨在确保在24小时内输送稳定、足够剂量的拮抗剂
研究人员将具有多环化学结构的纳洛酮与聚乳酸反应，从而产生了纳洛酮聚合物
然后，他们通过将这种聚合物加入聚乙烯醇溶液来制备共价纳米粒子
他们使用了各种分析方法来纯化和分析产生的颗粒，这些颗粒的直径为300纳米
“与杜肯大学的本尼迪克特·科尔伯实验室合作，概念验证研究表明，这些纳米颗粒可以以线性时间释放的方式释放足够的纳洛酮，以阻断吗啡的镇痛作用24小时，”阿韦里克指出
“下一步，研究将扩展到芬太尼
“虽然最近的研究是在老鼠身上进行的，但未来的研究将包括一个更接近模拟人类如何代谢阿片类药物的动物模型
研究人员还计划研究颗粒大小如何影响纳米颗粒中纳洛酮的释放
“最终，我们希望开发一种可以在现场使用的芬太尼过量的治疗干预方法，也许可以取代短效纳洛酮作为首选的过量解毒剂，”阿维里克说
“我们预计这种给药系统对其他非芬太尼类阿片也将有效
" 考虑到纳洛酮和该团队使用的其他化合物已经被认为是安全的，艾弗里克预测纳米粒子系统的上市时间可能不到五年
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