光州科技学院 四取代苯并二氢吡喃酮可用于药物设计，但迄今为止还没有一种有效的策略来产生它们
学分:光州科技学院 目前，市场上的各种治疗化合物，如蛋白质、酶和氨基酸，都是“手性化合物”——两种结构相互镜像但不能叠加的分子
虽然这种分子的两种变体，也称为“对映异构体”，在结构上是相同的，但是它们的取向(它们的手性)使它们在功能上彼此不同
药物可以是单一对映体或外消旋混合物(由两种对映体组成)，通常分别命名为(S)或(R)
它们通常具有独特的生物活性:例如，一种药物的一种对映异构体可能比它的对应异构体(如沙利度胺，一种导致儿童各种出生缺陷的外消旋混合物)更有效
因此，以有效的方式合成手性化合物对于药物设计领域至关重要
在发表在《化学科学》杂志上的一项新研究中，由光州科技学院的洪苏元教授和布莱恩·M·教授领导的一组科学家
加州理工学院的斯托尔茨设计了一种新的催化方法，可以生成有用的手性化合物
洪教授解释说:“手性分子在现代化学，特别是药物化学中起着关键作用
它们的开发可以为药物产品的设计提供有效的合成途径
" 首先，科学家们专注于设计新的手性“配体”，这种分子通过与金属结合来充当催化剂，在这种情况下，可以促进称为色满酮的手性产物的产生
先前的研究已经报道了能够产生色满酮的不同类型的反应，但是它们集中于三取代色满酮(分子中具有三个官能团或取代原子)
在这项研究中，科学家设计了称为吡啶-二氢异喹啉(PyDHIQ)配体的手性配体
他们在一个叫做不对称共轭加成的催化反应中使用了这些配体，其中这些配体通过与钯金属结合而充当催化剂，生成四取代色满酮(具有四个官能团的那些)
这种使用新型配体的反应不仅在一个步骤中生成了具有多种生物活性的有用手性化合物，而且产物还具有良好的收率和高对映选择性，使得该方法高效且经济
科学家随后在与各种不同来源的反应中测试了这些配体，这导致了四取代色满酮的有效生成
这是合成含有四取代立体中心的高对映选择性苯并二氢吡喃酮产品的第一种方法
洪教授说:“配体设计是这项研究中最重要的概念
我们在配体结构中引入了一个新的“部分”，称为二氢异喹啉部分，它有助于创造一个产生四取代色满酮的最佳空间环境
" 新药和有用化合物的开发是医学领域进步的一个重要方面
这项研究提供了一个新的一步策略来开发生物活性化合物，这在药物开发中有无数的应用
洪教授乐观地总结道:“我们新开发的催化反应为合成新药和天然产物铺平了道路
"
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