物理科技生物学-PHYICA

正交调节策略为诀川しおり分子复杂性的积累提供了新的机会

化学 2022-07-19 00:02:34

中国科学院李源 吲唑与异戊二烯的钯催化区域二聚二甲基烯丙基化

信用:姜温爽和纪丁伟 二甲基烯丙基相关单元在增强分子的亲脂性和促进细胞膜渗透方面起着重要作用

异戊二烯可以作为二甲基烯丙基衍生分子化学合成的前体

和吲唑是许多天然产品和药物中发现的药理上重要的支架

最近,一个由教授领导的团队

中国科学院大连化学物理研究所(DICP)的陈清安与沈阳药科大学的蒋徐良副教授合作,提出了一种在钯催化的吲唑与异戊二烯的区域聚合偶联中实现亲核和亲电位点正交调控的策略

他们的发现发表在Angewandte Chemie国际版上

在一月

18

研究人员发现,在钯-氢化物催化下,异戊二烯上亲电位点的1,2-或4,3-插入途径可以通过选择配体来控制

就吲唑上的亲核位点而言,在吲唑的N1位或N2位发生的反应受酸性助催化剂控制

该研究不仅为异戊二烯的选择性官能化提供了一个实用的工具,而且为操纵吲唑的氮官能化的区域选择性提供了指导

“亲核和亲电位点的这种正交调节策略为分子复杂性的增加提供了新的机会,”教授说

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