莱顿大学 图1
周新钯配合物晶体结构中化学式(左)和钯…钯相互作用(右)
学分:莱顿大学 莱顿博士
D
学生周学全设计了一种新的有希望的分子,可以有效杀死癌细胞,但不会伤害健康组织
诀窍是:这种药物只有在光照下才会起作用
周的新化合物通过聪明地自组织成纳米粒子而更加有效地做到了这一点
这项研究登上了《美国化学学会杂志》的封面
用光对抗癌症 常规抗癌药通常对坏细胞和健康细胞的区别太小:它们会杀死两种细胞
因此,莱顿化学研究所(LIC)的庞奈团队致力于设计只有在可见光影响下才会变得活跃的新分子
这使得医生可以治疗身体的某个部位,而不会伤害其他部位
这种所谓的光动力疗法已经在临床上用于对抗癌症
一种新药 “分子的结构决定了它的物理、化学和生物特性,”周学泉解释说
“因此,改变这种结构会对其性能产生巨大影响
我们的新工作就是一个很好的例子
周创造了一种新的高效抗癌化合物,他只需对现有的分子做一个小小的改变:用一个氮原子代替一个碳原子
这导致分子含有钯作为金属中心,通过碳-钯键直接结合到有机碎片上(图1)
由于这个键,分子对蓝光起反应,当用这种蓝光照射时,可以进行极好的细胞杀伤(见图)
光诱导疗法 雪泉的钯物种通过所谓的氧活化起作用
当用光照射时,钯络合物进入激发态(意味着它获得额外的能量)
受激发的钯络合物然后将这种光能转移到受辐射的细胞或组织中存在的双氧分子(O2)
这会产生活性氧,然后杀死细胞
自组装纳米粒子 “除了它的光化学行为之外,这个分子还表现出非常特别的聚集特性,”周说
“由于它的低电荷和相当疏水的有机配体,它有一种通过一种叫做“金属相互作用”的过程自组装的趋势:钯中心彼此相爱,并试图彼此靠近
“当溶解在体内时,这将导致周的化合物自组装成纳米粒子
癌细胞可以非常有效地吸收这些蓝光激活的纳米粒子
因此,它们被用作靶向癌症的纳米粒子:“通常,这些纳米粒子被特异性地附着在抗癌化合物上,以帮助它们靶向肿瘤,”主管西尔威斯特·邦纳解释说
”然而对于周的新化合物来说,这一步已经没有必要了,因为药物本身就产生了自己的纳米颗粒
" 有希望的结果 在莱顿进行的第一次生物学实验中,周已经在体外证明了纳米粒子在蓝光照射下确实能非常有效地杀死癌细胞
接下来,与中国大连理工大学孙文教授的合作表明,纳米粒子可以抑制小鼠肿瘤模型中的癌症生长
周:“总的来说,这些结果表明自组装分子作为抗癌药物有着广阔的前景,它可以更好地靶向肿瘤,从而更有效地根除它们
"
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