耶拿弗里德里希·席勒大学 非洲乳香树脂
)和印度
这种树脂的提取物可以减轻炎症
信用:简-彼得·卡斯帕/FSU 德国耶拿弗里德里希·席勒大学和路易斯安那州立大学的一个研究小组已经阐明了乳香树脂天然产物抗炎作用背后的分子机制
5-脂氧合酶起着关键作用,将正常的促炎酶重新编程为抗炎蛋白
从前,三王给新生的婴儿耶稣带来了珍贵的礼物:除了黄金和没药,他们还有乳香
“即使在今天,乳香也是一份珍贵的礼物,”教授说
弗里德里希·席勒大学的奥利弗·沃兹,虽然他并没有真正思考圣经中对乳香的引用
他解释说:“从乳香树皮中提取的树脂含有抗炎物质,这使得它适用于治疗哮喘、类风湿性关节炎或神经性皮炎等疾病。”
药剂师沃兹和他的团队几年来一直在研究乳香树脂及其成分的抗炎作用
现在,和美国的同事们一起
S
耶拿大学的研究人员成功地揭示了乳香酸的分子机制,乳香酸是一种负责乳香抗炎作用的物质
他们在最新一期的专业杂志《自然化学生物学》上发表了他们的结果
晶体结构分析揭示了活性物质靶向炎症酶的位置 5-脂氧合酶在乳香的作用中起关键作用
“40多年来,人们已经知道这种酶促进白三烯的形成,白三烯是人体内一组重要的炎症介质,”沃兹解释说
然而,在目前的论文中,研究小组第一次能够用结合的抑制剂澄清和成像这种中枢炎症酶的晶体结构
晶体结构的图像允许详细研究酶及其与活性物质的相互作用,以及开发新的抗炎药物
这正是沃兹和他的同事们所做的
除了用于治疗哮喘的抗炎药物齐留通之外,研究人员还将这种酶与各种天然产物相结合,并分析了所得复合物的晶体结构
这个结果最初让研究人员感到惊讶:当其他天然产物以类似于子露素的方式直接与酶的活性位点对接,从而抑制其功能时,乳香酸与远离活性位点的酶分子的另一个位点结合
“然而,这种结合导致活性位点的结构变化,这也抑制了酶的活性,”沃兹说
酶结构中的多米诺效应 因此,乳香成分引发的这些结构变化已经具有抗炎作用
“但是乳香酸的影响远远不止这些,”博士说
Jana Gerstmeier
Werz团队的药剂师是这项研究的两位主要作者之一
“这种结合产生了多米诺效应,这也导致了酶的特异性的改变,”格斯特梅尔说
在乳香酸的影响下,5-脂氧合酶不是催化促炎性白三烯的合成,而是产生抗炎物质
“简单来说,这意味着乳香成分将炎症酶重新编程为抗炎酶
" 根据这项研究的作者,这些发现现在一方面可以用于在相关的疾病模型中测试乳香中的乳香酸,也许以后可以将其开发成治疗炎症疾病的药物
另一方面,由于新发现的5-脂氧合酶结合位点,可以开发其他潜在的药物,并在实验中测试它们作为抗炎剂的有效性
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