物理科技生物学-PHYICA

本田まゆ铈场银制药物前体

化学 2021-11-07 00:02:09

莱斯大学 莱斯大学化学家发现了一个温和的过程,可以取代困难的银基催化,产生有价值的氟酮,氟酮是药物设计和制造的前体

信用:雷尼曼/@chemkitty 省省你的银子吧!它更适合用作珠宝,而不是毒品的催化剂

莱斯大学的科学家开发了一种非常简单的方法来制造氟酮,这是药物设计和制造的前体,通常需要银催化剂

大米化学家朱利安·维斯特和研究生吕燕珠和海伦·乔丹介绍了一种快速和可扩展的氟酮合成方法,这种方法到目前为止一直具有挑战性,并且制造成本很高

他们的开放式作品为二月号的封面增色不少

21期皇家化学学会期刊《化学通讯》

实验室的新方法用铈基硝酸铈铵代替银,在温和的条件下,大约30分钟就能生产出功能前体

“我们可以在浴缸里批量生产,”韦斯特说

铈在其他实验室已经展示了这样的潜力,事实上它在地壳中的含量是银的800倍,这使得赖斯团队对它非常感兴趣

“酮是分子中的一个关键功能基团,你可以用它来制造不同的东西,比如抗癌化合物,”韦斯特说,他在2019年来到赖斯身边,得到了德克萨斯州癌症预防和研究所的资助,去年被评为福布斯30岁以下科学“游戏规则改变者”

“它们是变成烯烃或芳香环的一个很好的立足点,”他说

“这篇论文的重要部分是我们将氟加入到这些碎片中

氟是一种有趣的元素,含量相当丰富,但在生物学中很少使用

“氟有一些极端的性质:它的电负性令人难以置信,所以它能抓住自己的电子,”韦斯特说

“这使得生物过程中的酶很难在抗癌分子等药物中处理它们

" 药物分子中的氢原子很容易被肝脏处理,但是用氟取代它们“就像在那个位置镀上盔甲,”他说

“这有助于药物在体内持续更长时间,所以你不必服用那么多

这是化疗药物的理想选择

”他指出,阿伐他汀(又名立普妥)是美国最常用的处方药之一,掺入氟也是为了同样的目的

“我们想把氟放在分子中我们知道会有所不同的特定位置,这个酮官能团允许我们这样做,”韦斯特说

“人们一直在使用银催化剂,但这一过程需要大量的银,在高温下需要很长时间,而且必须在小心控制的氮气或氩气气氛下进行

“我们的过程是廉价的桶化学,我们认为反应在大约五分钟内完成,”他说

“但为了安全起见,我们把它留了30分钟

" 该过程是高度可扩展的

韦斯特说:“当晏殊把最初的配方增加了两倍时,他得到了完全相同的结果。”

“这种反应很少见

"

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