由斯克里普斯研究所
Scripps的研究化学家发现了一种快速合成新的神经活性化合物的方法，这种化合物是在Galbulimima belgraveana树的树皮中发现的，可能是新的精神和神经药物的基础
信用:CSIRO 由于斯克里普斯研究公司的新工作，合成化学家已经更容易获得一个潜在的神经活性化合物聚宝盆，它可能为未来精神和神经药物的设计提供线索
这一发现发表在2022年3月17日的《科学》杂志上，涉及雨林树木Galbulimima belgraveana及其近亲Galbulimima baccata中所含的化合物，它们原产于巴布亚新几内亚、澳大利亚北部热带地区和马来西亚
从这些树的树皮制成的药剂长期以来一直被认为具有致幻和其他神经活性作用，但涉及的确切化合物及其生物靶点在很大程度上一直是个谜
斯克里普斯的研究化学家们发现了合成这些化合物的第一个简单实用的方法
“我们对了解这些Galbulimima化合物如何影响大脑非常感兴趣，并希望从中获得有用的新疗法
现在有了这种制造这些分子的改进方法，我们就可以开始这样做了
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斯克里普斯研究所的化学教授领导了这项研究
该研究的第一作者是埃莉诺·兰德威尔、梅根·贝克博士
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，和小沼拓哉博士
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他在研究期间在Shenvi实验室工作
第二次世界大战后，制药公司Smith，Kline & French和澳大利亚国家研究组织CSIRO的调查首次强调了Galbulimima树皮中发现的化合物的神经活性作用
然而，直到现在，这些化合物的密集结构复杂性，它们在Galbulimima树皮中的可变混合，以及大量获得这种树皮的困难，阻碍了它们的深入研究
事实上，化学家们只为这些化合物中的一种——辛巴辛设计了一种简洁实用的合成方法
在新的研究中，Shenvi和他的团队瞄准了另一种叫做himgaline的Galbulimima化合物，它像himbacine一样，似乎具有抗痉挛的特性，尽管它可能以不同的方式发挥作用
以前最好的合成himgaline的方法需要19个步骤——对于常规应用来说太多了——而新方法只需要7个步骤，使得在详细研究该化合物所需的规模上合成变得容易
Shenvi说，新方法更有效，部分原因是它从一个广泛的方法开始，研究希姆格林周围的化学“空间”或“邻居”,允许从那里相对容易地制造特定化合物或其他相关化合物
使用这种方法，研究小组演示了himgaline和另外两种Galbulimima化合物GB22和GB13的合成
申维说:“我们的方法有点类似于遥远的太空旅行——可以说，我们首先试图到达目标恒星系统，从那里到达该系统内的特定行星相对容易。”
Shenvi和他的团队现在正在跟进对himgaline、GB22和GB13的生物学特性的研究，并且还在使用他们广泛的合成策略来制造和研究其他Galbulimima化合物
“通过交叉偶联和完全还原进行GB22、GB13和himgaline的简明合成”由埃莉诺·兰德威尔、梅根·贝克、Takuya Oguma、汉娜·伯德吉、田崎敬浩·卡瓦吉里和瑞安·申维合著，他们在研究期间都在斯克里普斯研究所
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