由加州大学欧文分校制作
UCI领导的团队开发了两种高通量筛选(HTS)分析方法来鉴定下一代药物
学分:UCI医学院 由加州大学欧文分校的研究人员领导的一项新研究开发了一种高通量筛选方法来鉴定影响关键G蛋白偶联受体(GPCR)视紫红质(Rh)的化合物
GPCRs介导许多重要的生理功能，被认为是从糖尿病到免疫系统疾病等多种疾病的最有效治疗靶点之一
这项名为“识别充当视紫红质寡聚化增强剂/破坏剂的小分子变构调节剂”的研究发表在《生物化学杂志》上，为进一步研究Rh信号级联提供了监测工具
它还揭示了Rh二聚化的新变构调节剂的发现，该调节剂也可以改变眼睛中杆状光感受器的生理学
该研究小组发现了一些先导化合物，这些化合物显示了棒光响应动力学的变构调节或棒灵敏度的降低
下一步将使用药物化学来改善先导化合物的药理特性
“我们采用的方法将为研究开辟新的途径，通过提高对GPCR二聚作用的理解，极大地有利于药理学学科，”博士说
D
，UCI医学院唐纳德·布伦眼科教授，通讯作者
“这种方法也将在其他GPCR系统中进行测试，如阿片样物质、肾上腺素能受体等，为发现GPCR信号的其他更具选择性的调节铺平了道路
这些先进的见解导致了下一代药物的识别和生产
" 了解GPCRs的功能作用，并鉴定增强或破坏GPCR视紫红质(Rh)二聚化的化合物，可以为释放这些最有效治疗靶点的全部潜力提供关键
最近的研究表明，许多GPCRs以二聚体和低聚物的形式存在，它们的组织是正常运行的必要条件
由于缺乏精确的结构信息，Rh二聚化的功能作用目前尚不清楚
研究团队的其他成员包括UCI视觉生物化学博士后研究员Tamar Getter弗朗斯·温伯格博士
D
，眼科/视觉科学助理教授；和阿尔伯特·坎普，生物医学工程专业的学生，都来自盐湖城犹他大学
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