作者:俄亥俄州立大学劳拉·阿伦斯菲尔德 信用:Pixabay/CC0公共领域 市场上最常见的药物是通过将分子链连接在一起,制造出治疗疼痛、抑郁症和白血病等疾病的药物
但是在药物化学中,创造这些环并以适合每种疾病的方式形成它们一直是一个麻烦且昂贵的过程
今天发表在《化学》杂志上的一项新研究提出了一种简化这种转变的方法
研究人员表示,这一发现可能会使生产新的候选药物变得更加容易
该研究的资深作者、俄亥俄州立大学化学副教授大卫·纳吉布(David Nagib)将分子链比作一条没有洞的带子:由于没有办法固定圆圈,也没有测量洞可能通向哪里,带子无法以保持封闭的方式组装
纳吉布说:“我们试图解决的问题是,你如何打孔,使它完全适合你,并在第一次尝试时不需要测量就能做好。”
“这里的诀窍是,我们必须把洞放在正确的位置,但我们必须准确地找出洞应该去哪里,没有任何标记告诉我们可能在哪里
" 这里的“带”是一串碳氢键,这是自然界和药物中最普遍的键
大多数药物含有碳氢键环,通过一个“桥接”氮原子连接在一起,在复杂的结构中,这些结构与体内的细胞成分精确地相互作用——就像一把钥匙插进一把锁
所有药物中最常见的环是六面环,叫做哌啶
但是哌啶的生产长期以来都是困难和昂贵的,主要是因为化学家不能快速或廉价地用其他化学键取代碳氢键
俄亥俄州立大学纳吉布实验室的研究人员找到了一种替代这种键的方法——通过氧化两个碳氢键来建立“洞”,从而使他们能够关闭传送带
这样做可以让他们选择氢分子,并将其从分子链中移除
然后,他们用光和铜催化剂将其中一个键变成所需的氮环
光在一个类似光合作用的链式过程中激发了催化剂,植物利用光为自己创造食物的方式
这个过程解决了一个制造仍在开发中的早期候选药物的问题——它仍然太贵,不能用于大规模生产药物
纳吉布说,未来的工作将集中在使用更便宜的原材料来扩大生产
纳吉布说:“这一发现可以更快地创建一个候选药物库进行测试,这样你就可以更快地找到合适的、最有效的药物。”
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