作者盖尔·麦考密克,宾夕法尼亚州立大学 信用:Pixabay/CC0公共域 用于药物的分子的功能部分取决于它们的结构,包括它们原子之间的许多化学键
这些分子可以通过几个不同的化学反应来构建,其中大部分是缓慢和低效的,因为它们依赖于一次一个化学键的形成
宾夕法尼亚州立大学早期职业化学教授拉梅什·吉里(Ramesh Giri)开发了一种反应,在少量镍(一种可持续的丰富催化剂)的帮助下,在一种叫做烯烃的结构中的原子之间一次产生两个碳键
一篇描述这种反应的论文最近发表在《美国化学学会杂志》上
我们和吉里谈了这项研究: 问:药物分子的结构由什么组成? 大多数药物分子在其结构中含有许多碳原子
这些碳中的大多数通过碳碳键连接在一起,形成药物分子的基本框架,就像人体中的许多骨骼连接在一起形成骨骼一样
药物分子的碳架起着一个平台的作用,用来容纳化学成分,即赋予药物功能特性的官能团
问:你进行这项研究的动机是什么? 吉里:药物分子的碳骨架是由各种碳源通过原子间形成新键的反应组装而成的,通常一次一个键
因此,在许多情况下,合成药物的过程变得漫长而乏味,涉及多个化学步骤和几个反应中间体,处理大量化学物质,并产生大量化学废物
我们正在开发新的、对环境友好的化学转化方法,这种方法速度更快,一步生成多个键,并大大减少了整个步骤的数量
问:这项研究的主要结果是什么? 吉里:我们开发了一种叫做烯烃二烷基化的反应,在镍的帮助下,烯烃上产生两个碳碳键,镍是一种可持续的、富含地球的金属,作为加速反应的催化剂
该反应非常有效,因为它使用的催化剂比通常少得多
在类似的反应中,我们使用100,000 ppm的镍,而催化剂的用量为50,000-100,000 ppm
我们的方法允许我们从容易获得的基本化学物质中快速合成复杂的分子
问:为什么这很重要? 吉里:这一新反应有三个重要方面——a)该反应使用可持续且富含地球的金属作为催化剂,b)该反应使用极低浓度的催化剂,使该过程成为迄今为止最有效的烯烃双官能化反应,以及c)新的催化条件通过同时添加两个功能位点解决了烯烃双官能化中最紧迫的挑战之一
使用可持续且富含地球的金属作为催化剂将对药物的合成和制造产生广泛的影响,因为催化剂的成本、可用性和数量会对药物的价格留下很大的影响
问:还有哪些问题需要解决? 吉里:虽然目前的反应在这个研究领域取得了很大的进展,但范围仍然局限于两类分子,称为烯基芳烃和苄基卤
虽然这些分子是最大的简单易得的碱性化学物质,但未来的工作应该集中在扩大范围到一般的烯烃类,特别是线性未活化的烯烃和卤代烷
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