作者:威利 信用:CC0公共领域 通过酰胺键连接分子成分是研究和化学工业中最重要的反应之一
在《Angewandte Chemie》杂志上，科学家们现在引入了一种新的生成酰胺键的反应类型
这种反应被称为ASHA连接，快速、高效，在温和的水溶液条件下工作，并且广泛适用
酰胺键是羰基碳和有机氮原子之间的键
正是酰胺键将单个氨基酸连接成蛋白质，并将单体结合成聚酰胺塑料，如尼龙和尼龙
许多挽救生命的药物，如紫杉醇、立普妥和青霉素，以及农用化学品、生物缀合物、天然物质和其他产品都含有酰胺键
除了经典的生产方法——酸基(-COOH)与氨基(-NH(2))的反应——还开发了各种不同的形成酰胺键的反应
然而，由于缺乏化学选择性，它们中的许多不能广泛应用
它们还需要专门的偶联剂
人们需要新型的反应
天津大学(中国)的Rajavel Srinivasan领导的团队正在寻找一种高效、可持续的方法，这种方法从容易获得的材料开始，并且见效快
他们选择了酰基硅烷和羟胺(一类带有氮氧键的有机氮化合物)之间的反应
酰基硅烷是一类有机硅化合物，其结构通式为R(CO)-SiR(3)
它们的反应性通常与相关的酮完全不同
尽管它们的化学性质是众所周知的，但它们以前很少用于生物医学化学领域
基于它们的第一个字母，酰基硅烷与羟胺的反应被称为ASHA连接
驱动力似乎是甲硅烷基从碳原子到氧原子的分子内迁移(布鲁克重排)，其中形成了强的硅氧键
研究人员成功地用各种不同的分子构件测试了连接，包括药剂、肽、天然产物和其他生物活性化合物
该反应是化学选择性的，并在温和的条件下在水环境中进行
它在大多数情况下产生高产量，并且对大多数功能基团具有耐受性
ASHA连接的新变体正在开发中，用于肽合成，因为效果不好
然而，ASHA连接的简单性和高效性应该为药物化学和化学生物学的新方法开辟了道路，例如基于片段的药物开发，其中活性物质是由小片段连续构建的
来源：由phyica.com整理转载自PH，转载请保留出处和链接！
