伊曼努尔·康德波罗的海联邦大学 信用:Pixabay/CC0公共域 氮-芳基-碳-硝基唑是一类重要的杂环化合物
它们被用作杀虫剂和杀菌剂
然而，这些物质可能对人类有毒并导致突变
由于它们不经常使用，在药物化学文献中关于它们的数据很少
然而，最近有人提出，传统上避免使用的化合物可以帮助对抗病原菌
然而，为了减少毒性效应，必须在分子水平上进行大量工作，包括精确优化硝基-杂芳族弹头的分子环境
这种方法的有效性在2000年代早期通过抗结核药物delamanid和pretomanid的开发得到了证明，目前已被批准用于医疗用途
它们的作用类似于前药，也就是说，这种物质本身是无活性的，但当它进入人体时，就会获得新的特性
就这项工作而言，来自波罗的海联邦大学的科学家和来自圣彼得堡的同事
圣彼得堡州立大学
巴斯德流行病学和微生物学研究所，以及圣
彼得堡，正在寻找新的，有效的抗菌药物，研究各种氮杂芳族化合物与硝基，可能会在医学上进一步使用
发现化合物OTB-021对结核病原体的药物敏感菌株有很好的作用，但对属于所谓的ESKAPE小组的病原体菌株无能为力
ESKAPE是最常对抗生素产生耐药性的细菌种类名称的缩写:屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和产气肠杆菌
这是一种双关语:“eskape”听起来像“逃逸”，这个小组的细菌对大多数已知的抗生素都有耐药性——也就是说，它们似乎“逃逸”了药物
为了理解如何修饰该化合物，使其能够作用于这些病原菌，科学家基于OTB-021构建了两个同分异构(原子排列相同)系列
侧氨基改变了它们的位置，使物质的芳香富氮核心更加紧密，这应该会降低物质的毒性
通过圆盘扩散法测试微生物对新化合物的敏感性
测量培养皿中抗生素圆盘和化合物干燥溶液对细菌生长的抑制区域
事实证明，ESKAPE细菌很容易被新物质抑制
受试物质中防止细菌生长的化学物质的最低浓度(微克/毫升)显示出与使用一毫升抗生素环丙沙星相当的结果:例如，0
3微克/毫升的肠球菌抗生素与2微克/毫升的新物质作用相同
“从对ESKAPE病原体无活性的抗分枝杆菌OTB-021的结构出发，我们开发、合成并测试了两个异构系列的新型类似物，它们带有可改变其结构位置的氨基
“这些化合物可以抑制所有ESKAPE病原体的生长
“很可能，它们将有助于开发新的有效药物来对抗有时很难治疗的细菌性疾病，”米哈伊尔·克拉萨文说，他是化学科学博士、俄罗斯科学院教授、伊曼努尔·康德波罗的海联邦大学教授和研究员
来源：由phyica.com整理转载自PH，转载请保留出处和链接！
