鲁登大学 鲁登大学的一组化学家提出了一种合成噻吩并吲哚嗪衍生物的通用方法
由于它们的特殊性质，这些物质可用于制造抗菌和抗肿瘤药物，以及用于光电子学的新材料
学分:鲁登大学 鲁登大学的一组化学家提出了一种合成噻吩并吲哚嗪衍生物的通用方法
由于它们的特殊性质，这些物质可用于制造抗菌和抗肿瘤药物，以及用于光电子学的新材料
这项研究的结果发表在《化学精选》杂志上
噻吩并吲哚嗪是含有硫和氮杂原子的三环化合物
噻吩并吲哚嗪是两种结构元素的组合:噻吩和吲哚嗪
这两种物质都具有许多重要的生物学特性，如抗肿瘤和抗菌特性
噻吩并吲哚嗪不仅用于生物医学，还用于光电子学以创造新材料
然而，现有的合成方法仅适用于一小部分初始物质，并且不能确保产品中存在任何功能性原子基团
鲁登大学的一个化学家小组第一个提出了基于双组分和三组分噻吩并吡啶反应合成噻吩并吲哚嗪的通用方法
“目前，没有合成噻吩并吲哚嗪衍生物的通用方法，这些衍生物不仅能形成化合物的骨架，还能添加不同的功能取代基
因此，研究人员专注于从简单的前体创造噻吩并吲哚嗪结构的负担得起的温和方法
D
，RUDN大学有机化学系高级讲师
该小组将合成反应建立在含有硫和氮原子的杂环化合物——噻吩并吡啶衍生物的基础上
为了将它们转化为噻吩并吲哚嗪，它们需要再加入一个循环和几个官能团
科学家们研究了噻吩并吡啶衍生物与六种不同物质的反应:炔烃、醛、醇和其他有机化合物
RUND团队对不同的试剂尝试了不同的反应条件:微波辐射、惰性气氛、溶剂、催化剂、140-150℃范围内的不同温度以及不同的反应时间——从10分钟到几个小时
结果，他们设法获得了28个噻吩并吲哚嗪衍生物
对于其中的一些，研究小组确定了最佳合成条件，以确保70%或更高的高收率
没有催化剂和适当的条件，产率保持在10-20%的水平
测试了7种获得的化合物杀死肿瘤细胞的能力或细胞毒性
与现有的化疗药物相比，这些物质的活性微不足道
然而，其中三种具有细胞毒性，需要进一步研究
对获得的化合物的抗菌活性的研究导致了类似的结果:六个测试物质中的一个被证明对枯草杆菌和念珠菌真菌有效
“噻吩并吲哚嗪的合成和生物学方面仍未得到充分研究
我们相信一个分子中两种生物活性物质的结合一定有它的优点
我们将继续开发新的方法来合成这些物质并控制它们的特性
未来，我们希望开发出一系列具有抗肿瘤、抗菌和止痛特性的杂环化合物，”亚历山大·蒂托夫博士补充道
D
，RUDN大学有机化学系高级讲师
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