普渡大学 麻疯树酮D是第一种合成的BRAT-1抑制剂，最初来自原产于美洲的灌木麻疯树的根
信用:森林和金斯塔尔 普渡大学的一名化学家发现了一种合成化合物的方法，这种化合物可以对抗一种以前“不可提取”的癌症蛋白，对多种癌症都有好处
受北美灌木中发现的一种罕见化合物的启发，普渡大学癌症研究中心的化学教授、科学家戴明基研究了这种化合物，并在实验室中发现了一种经济高效的合成方法
这种化合物——莪术酮D——有可能帮助对抗许多癌症中发现的一种蛋白质，包括某些形式的乳腺癌、脑癌、结肠直肠癌、前列腺癌、肺癌和肝癌等
这种被称为BRAT1的蛋白质，由于其化学特性，以前被认为是“不可消化的”
他们与斯克里普斯研究所的亚历山大·阿迪别肯团队合作，将莪术酮D与BRAT1联系起来，并验证了莪术酮D是第一种BRAT1抑制剂
麻疯树酮是一种化合物，来自一种叫做麻疯树的灌木，也被称为净化坚果
它原产于美洲，现已传播到其他大陆，包括非洲和亚洲
这种植物长期以来一直被用于医药用途——包括治疗癌症——也是一种廉价的生物柴油来源
戴对这一类化合物很感兴趣——莪术酮甲、乙、丙、丁
“我们对这些化合物的新颖结构很感兴趣，”戴说
“我们对它们的生物功能很感兴趣；它们显示出很强的抗癌活性，并可能导致新的抗癌机制
" 研究人员在乳腺癌细胞上测试了这种化合物，发现莪术酮D在关闭癌细胞方面非常有效
他们瞄准的蛋白质BRAT1调节癌细胞中的DNA损伤反应和DNA修复
癌细胞生长非常快，并产生大量的脱氧核糖核酸
如果科学家能够破坏癌细胞的DNA并阻止其修复，他们就能阻止癌细胞的生长
“我们的化合物不仅能杀死这些癌细胞，还能阻止它们的迁移，”戴说
“如果我们能阻止癌症转移，病人就能活得更久
" 阻止癌症在全身扩散——转移——是保护癌症患者生命的关键
一旦癌症开始从其原始器官转移到不同的身体系统，新的症状开始出现，往往威胁到患者的生命
“为了杀死癌细胞和阻止迁移，还有其他化合物可以做到这一点，”戴说
“但就抑制BRAT1蛋白而言，没有其他化合物能做到这一点
" 戴和他的团队认为，像莪术酮D本身一样有效，它作为联合治疗的一部分可能更有效
他们将它与一种已经被食品药品监督管理局批准的脱氧核糖核酸破坏剂一起测试，发现这种联合疗法更有效
将莪术酮作为潜在的癌症治疗药物进行研究的一个困难是，虽然它们来自的灌木很常见且价格低廉，但要生产出哪怕是少量的化合物，也需要大量的灌木
即便如此，也很难将他们感兴趣的化合物与灌木根部的其他化学物质分开
“在自然界，这种植物不会产生很多这种化合物，”戴说
“你可能需要多达100磅的植物干燥根才能得到大约四分之一茶匙的物质——0
002%产量
" 产量少与产量有关，因为如果它能有效治疗癌症，药剂师将需要更多的产量
此外，丰富的化合物供应使研究它们变得更容易、更快、更便宜
“这就是为什么新的合成如此重要，”戴说
“我们可以利用这种合成方法生产更多更纯的化合物，用于生物研究，从而推进这一领域的发展
从那里，我们可以制造该化合物的类似物，以提高其效力，减少潜在的副作用
" 下一步将是测试这种化合物，以确保它对人类无毒，这是研究人员乐观的事情，因为它来自的灌木在许多文化中被用作传统药物
其他实体的研究人员已经开始在他们研究的癌症上测试这种化合物，为治疗这种疾病带来了新的希望
“我们许多最成功的抗癌药物都来自大自然，”戴说
“许多容易分离或合成的低挂水果化合物已经被筛选和挑选出来
我们在寻找以前没有人想过的东西
一旦我们有了化学物质，我们就可以构建我们感兴趣的分子，并研究它们的生物功能
"
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