密歇根大学伊恩·登斯基 信用:CC0公共领域 密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发了第一种类似药物的化合物，用于抑制一个关键的酶家族，该家族的功能障碍与几种类型的癌症有关，包括一种侵袭性的儿童白血病
这种酶被称为组蛋白甲基转移酶的核受体结合域(NSD)家族，长期以来一直是一个有吸引力的药物靶点，但是攻击它们的努力以前被证明是难以捉摸的，因为这些酶中结合位点的形状使得药物样分子很难与之结合
该研究小组由托马兹·希尔皮基博士领导
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和Jolanta Grembecka博士
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——根据发表在《自然化学生物学》上的发现，使用包括x光结晶学和核磁共振在内的多种技术，开发了一种被称为NSD1的关键蛋白质的一流抑制剂
该小组的主要化合物——被称为BT5——在白血病细胞中显示出有希望的活性，该细胞具有NUP98-NSD1染色体易位，这在儿童白血病患者的亚群中可见。
U-M大学生物物理和病理学副教授希尔皮基说:“我们的研究已经进行了数年，证明了用小分子抑制剂靶向这种关键酶是一种可行的方法。”
“这些发现将促进这些酶的下一代有效和选择性抑制剂的开发，这些酶在几种类型的癌症中过表达、突变或发生易位
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