中国科学院 芳烃的三氟甲基化、氯二氟甲基化和全氟烷基化
信用:金健 中国科学院上海有机化学研究所的研究人员开发了一种催化系统，可以将三氟甲基直接安装到芳烃上
新的反应使用简单和丰富的三氟乙酸作为三氟甲基化剂，并且提供了比现有策略更温和的替代物
8月5日发表在《细胞报告物理科学》杂志上，报道的转化首次成功地使用三氟乙酸和相关酸作为可见光照射下的三氟甲基、氯二氟甲基和全氟烷基自由基源
由于物理和化学性质的变化，与非氟化类似物相比，氟化药物具有更好的膜渗透性和更高的生物利用度
三氟甲基是现代药物发现中的一个特殊部分
在2018年零售量排名前200的小分子药物中，有15种药物含有至少一个三氟甲基，大多数(80%)在其芳基或杂芳基支架上
因此，将三氟甲基引入芳烃和杂芳烃的简单方法是非常理想的
三氟乙酸(TFA)是最有吸引力的三氟甲基化试剂之一，因为它价格低廉，易于操作，并且可大量获得
然而，由于其极高的氧化电位，TFA直接氧化成三氟乙酸根需要苛刻的条件，在迅速的CO2挤出后得到所需的CF3根
三氟甲基化的工作假说
信用:金健 光催化和二芳基亚砜的结合为在温和条件下由三氟乙酸容易地生成CF3自由基提供了平台
然后将生成的CF3基团加入到(杂)芳烃底物中，接着进行氧化再芳构化过程，得到三氟甲基化的(杂)芳烃产物
该方案也适用于氯二氟甲基化和全氟烷基化
各种各样的芳烃和杂芳烃被成功地转化成有价值的氟烷基化化合物
“我们预计这种可见光促进的碳氢氟烷基化方法将得到广泛应用，”领导该项目的金健教授说
这项工作得到了上海市自然科学基金、中国科学院上海有机化学研究所的资助
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