作者:鲍勃·伊尔卡,物理
(同organic)有机 CF3基团的碳氟键功能化策略
CF3基团脱氟为二氟取代的中间体(上)和可控生成二氟和单氟烷基的挑战性目标(下)
生化转化和有机合成中的自旋中心转移
(三)这项工作:两个阶段的过程顺序碳氟键分裂通过脊髓刺激
学分:科学(2021)
DOI: 10
1126/科学
abg0781 中国科技大学和加州大学的一组研究人员发现了一种方法,当使用三氟乙酰胺和醋酸盐时,可以用自由基一次一个地破坏碳氟键
在他们发表在《科学》杂志上的论文中,该小组描述了他们如何为这种反应找到正确的自由基,以及他们的技术如何在未来的应用中使用
化学家一直在寻找向某些药物中添加氟的方法,因为这样做有助于它们的分子穿过细胞膜
目前的问题是找到一种方法,只将三氟甲基等化合物中的一个氟原子置换出来,生成单氟和/或二氟化合物
用目前的方法,当一个反应破坏了第一个碳氟键,另外两个键变弱,导致它们也被移除
在这项新的努力中,研究人员找到了一种在不削弱碳氟键的情况下进行这种反应的方法
研究人员声称,解决这个问题的方法在于找到正确的自由基——一种可以针对三氟乙酸和三氟乙酰胺起始原料的自由基
经过广泛的搜索,他们发现氨基硼基自由基可以根据需要靶向起始化合物
他们指出,自由基起作用了,因为CF3碳分子严重缺乏电子
这意味着一旦自由基破坏了第一个碳氟键,它就不太可能对第二个或第三个碳氟键做同样的事情
最终结果是在所有氟键断裂之前反应停止
研究小组通过将碳氟键换成碳氢键或碳碳键,同时加入氢等其他成分,制成各种单氟和二氟乙酰胺和醋酸盐,测试了它们的自由基和氨基硼烷
他们还使用自由基来修饰现有的药物分子,使其更有效地靶向特定组织
他们建议,他们的技术应该被证明有助于开发从淋巴瘤到子宫内膜异位症等一系列疾病的新疗法
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