波恩大学
说明性实验:-由模制水冰制成的红色立方体通常漂浮到顶部
沉水的绿色立方体下沉
学分:沃尔克·兰纳特/波恩大学 波恩大学的研究人员提出了一种方法，可以将较重的氢“兄弟”氘专门引入许多不同的分子中
以这种方式获得的氘代化合物对某些酶的降解更稳定
使用这种方法生产的药物可以在更长时间内有效，这意味着它们必须以更低的剂量或更少的频率服用
这篇文章现已发表在《天使化学》杂志上
氢(缩写为“H”)是所有元素中最轻的
它通常只由一个带正电荷的质子和一个带负电荷的电子组成，在这种形式下也被称为protium
但是还有两种更重的氢同位素，氘和氚
氘核除了质子之外还包含一个中子，在氚的情况下甚至有两个
两者都非常罕见；与氘和氪相反，氚也具有放射性
几年来，氘一直是药物研究的焦点，因为它可以确保药物分解的速度慢5、10甚至50倍
“我们称之为动力学同位素效应，”教授解释道
博士；医生
波恩大学凯库勒有机化学和生物化学研究所的安德烈亚斯·甘苏尔
其原因是许多反应，包括活性物质的降解，不是自发发生的
它们首先需要轻微的“推动”，即活化能
这有点像让一辆模型汽车翻过一座山:只有当汽车有足够的动力时，这种方法才有效
“如果你用氘代替氢，活化能通常会有所增加，”甘苏尔说
“因此，反应会更慢
这也适用于药物在肝脏中的代谢
" 张力下的三环 这意味着在药物中引入氘而不是氪会使它们有更长的作用
因此，它们可以以较低剂量或较低频率服用
然而，氘很少，因此相对昂贵
因此，氘最好只在主要发生代谢的地方引入
这就是新流程的来源
它基于一类被称为环氧化物的底物，这种底物现在几乎可以通过多种不同的方式随意生产
这些基团可以想象成一种“三角形”，其中两个角由碳原子形成，第三个角由氧原子形成
这种三元环处于很大的张力下，这意味着它们在一侧很容易撕裂
因此，环氧化物像绷紧的弹簧一样储存能量，然后可以用于某些反应
选择性交换 “我们将环氧化物引入不同的测试分子，然后用我们的催化剂打开应变环，”甘苏尔解释道
“这包含一个钛原子，氘与之键合
“打个比方，当环氧树脂环被切开时，会产生两个反应端
催化剂与其中一个结合，然后在第二步中，将氘转移到剩余的自由端
“这使我们能够在一个位置引入一个氘原子，并具有非常具体和理想的空间取向，”甘苏尔说
他是波恩大学跨学科研究领域“物质和基本相互作用的构件”的成员
这种方法的另一个优点是:对于许多复杂的分子来说，有两种不同的键合方式可以相互映射
这种新的工艺可以用来创造两种形状中几乎唯一的一种
“由于镜像分子的化合物很难分离，而且它们在人体内通常具有不同的性质，因此这种立体选择性非常重要，”甘萨乌尔评论道
例如，所开发的方法已经用于生产止痛药布洛芬和抗抑郁药文拉法辛的氘代前体
作者相信它将在未来应用于更多的药物
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