作者:Wiley 信用:威利 在麻醉状态下,患者经常被给予放松肌肉的神经肌肉阻滞剂,以使插管更容易,并降低手术中的骨骼肌张力
手术后使用药物去除封闭剂可促进患者康复并降低并发症风险
在《天使化学》杂志上,一个加拿大研究小组已经报道了一种新型广谱解毒剂
它由两个“圣杯”组成,这两个圣杯连接在一起,覆盖着阻断物的两端
神经肌肉阻断剂是通过阻断烟碱乙酰胆碱受体上的乙酰胆碱结合位点来抑制刺激传递到神经和肌肉之间的突触的药物
不同类型的阻断剂满足不同的药理学需求
这类解毒剂是“结合其他药物的药物”,捕获血流中的游离阻断剂,并逆转阻断
到目前为止,大多数“未封闭分子”都是围绕杆状阻断剂的环形分子
要做到这一点,甜甜圈孔必须根据“杆”的厚度来定制——这对于所有类型的阻挡器来说是不一样的
不同的阻断剂需要不同的甜甜圈
然而,阻断剂确实共享一个杆状结构,具有两个带正电荷的末端(氨基),并且这些杆都是等长的,因为它们必须同时桥接两个相对的乙酰胆碱结合腔之间的间隙
维多利亚大学(加拿大)的一个团队设计了一种新的方法来制造一种可以结合广谱阻断剂的解阻断剂
阻挡器不是让杆穿过孔,而是屏蔽杆的两端
弗雷泽·霍夫和他的团队创造了杯状分子,称为杯[4]-或杯[5]芳烃(杯=圣杯)
他们将带负电荷的基团附着在“圣杯”的上缘
“这种分子杯会像阻断棒的末端一样吸收带正电的分子——但不是特定的
为了获得阻断剂的选择性,研究小组希望通过一个长度与所讨论的杆完全匹配的连接段将两个杯子连接在一起——将两个杯子整齐地放在两端
因为链接必须非常短,所以两个带负电的圣杯边缘之间存在排斥
解决方案是使用一个阻滞棒作为“模板”
“研究小组将反应性基团放在圣杯上,让它们与典型的阻断器结合
然后,他们使用合适的接头(肼)将两个杯子绑在一起,这两个杯子被绑在同一个阻断棒上
“双圣杯”——Super-scx 4和Super-scx 5——以高选择性结合广谱神经肌肉阻断剂,但不阻断乙酰胆碱和其他生理上重要的胺
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