中国科学院 信用:CC0公共领域 对映选择性在手性药物的药理和毒理过程中起着重要作用
在复杂的生物环境中使用生物正交化学的手性药物合成中，利用安全氢供体而不是高压H2的不对称转移氢化(ATH)已经越来越流行，并且已经在活细胞中进行
教授
中国科学院长春应用化学研究所(CIAC)的曲小刚和他的同事最近提出了一种新的策略，利用中性粒细胞导向的ATH反应在生物系统中实现位点选择性手性药物合成
这项研究发表在6月25日的《化学》杂志上
研究人员首先通过制备钯固定的介孔二氧化硅纳米粒子构建了炎症靶向手性催化剂
金鸡纳生物碱对映体被单独吸附在多磺酸粘多糖钯催化剂上，以引入对映选择性
中性粒细胞膜随后被涂覆到多磺酸粘多糖-钯手性催化剂上，产生多磺酸粘多糖-钯/镉@神经催化剂，其具有从中性粒细胞遗传的炎症靶向能力
MSN-Pd/CD@Neu的制备及其胞内催化作用
信用:CIAC 下一阶段的研究涉及使用MSN-Pd/CD@Neu催化涉及布洛芬前体的细胞内转化(IBU)
IBU是一种以消炎、退烧和止痛而闻名的药物
IBU的药理活性主要归因于对映异构体，而对映异构体被认为是潜在有害的
因此，能够控制IBU对映体的催化作用是很重要的
在本研究中，IBU(前IBU)的前体分子向S-IBU的转化通过在小鼠爪模型中使用靶向ATH生物正交反应来实现，其中HCOONa作为氢供体
与对照组相比，MSN-Pd/CD@Neu催化剂同时表现出炎症靶向能力和对映体选择性，作为其抗炎作用的一部分
原位合成的IBU可改善脂多糖引发的急性炎症、发热和组织水肿
该研究为在生物系统中以设计的靶标为活性的手性药物合成开辟了一条新的途径
它也为靶向生物正交化学的广泛应用，特别是在对映选择性药物合成中的应用提供了希望
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