休斯顿大学的劳里·菲克曼 在顶部,圆形新型冠状病毒病毒与细胞膜上的ACE2受体蛋白(中间的浅蓝色)相互作用,这是新型冠状病毒的进入点和抗病毒治疗的靶点
监控这种病毒和受体复合物的内在化是麦康奈尔的技术如何用于药物发现的一个例子
信用:Arfaxad Reyes-Alcaraz
在你身体内部的细胞膜表面,一个隐喻的交流和交通网络正在进行中,因为激素——或化学信使——与细胞膜受体结合,以微调细胞的行为
一旦结合在一起,这种激素受体复合物通过从细胞外运送化学信号并将这些信号转化为细胞内的行动来执行各种功能
进入细胞的过程被称为贩运
现在,休斯顿大学药学院开发的新技术将首次能够窥视内部,并实时近距离观察贩运情况
药理学教授布拉德利·麦康奈尔(Bradley McConnell)设计了一种利用生物发光观察膜蛋白运输的方法,生物发光是生物体内光的产生和发射,取代了对复杂协议、方法或高度自动化设备的需要
“我们描述了一种强大的、不受限制的、通用的药物发现技术,该技术基于质膜受体的运输特性,”麦康奈尔在《通讯生物学》中报道
这篇论文的主要作者是阿尔法萨德·雷耶斯-阿尔卡拉兹,他是麦康奈尔实验室的博士后研究员
“这项技术可以用于监测一种潜在的新治疗药物的有效性,这种药物以细胞受体为目标,然后内在化到细胞中
它也可以用来监测新型冠状病毒病毒进入细胞
" 最终,研究人员希望该过程可用于心脏病、代谢紊乱、癌症、传染病、新冠肺炎和其他疾病的药物开发
该过程监控细胞受体如何作为其正常功能的一部分被内化到细胞中,以响应激素或治疗药物,并与其受体相互作用——这是了解身体如何工作的强大工具
多年来,科学家们使用复杂而昂贵的生物工具成功地研究了这一过程,但缺乏高度敏感和通用的技术来研究实时生命系统中的这一过程
麦康奈尔说:“现在想象一下,用一种比目前可用的方法更具信息量的方法简单而廉价地研究这一过程。”
当膜受体在早期内体中时,选择性产生生物发光信号以监测受体内化的能力(即
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膜运输)是新颖的
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