由京都大学提供
骨髓抽吸:利什曼病
)在肝移植受体中
信用:保罗·亨里克奥伦迪莫拉奥，CC BY-SA 3
0 就在南极洲以北，南美洲南端的一点以东是斯科舍海
除了偶尔瞥见冰山之外，这些水域对游客几乎没有什么好处
然而，对生物学家来说，斯科舍海拥有一个多样化的生态系统，是药物和其他治疗剂的来源
2014年就出现了这种情况，当时报告发现了一种有效对抗寄生虫病利什曼病的化合物沙根烯A
京都大学在Agnewandte Chemie的一项新研究通过描述三环萜类化合物的总合成，消除了访问这个偏远地区的需要
孤儿病因为病人少而很少受到关注，与此相反，利什曼病是许多被忽视的热带疾病之一，困扰着10亿人，通常是发展中国家的穷人
仅利什曼病一项就影响到全球1000多万人，每年还有100万新感染者
治疗这种疾病的药物是可以得到的，但是有些药物需要注射并且有有害的副作用
另一方面，沙根尼杀了负责任的寄生虫，没有副作用
根据研究小组组长千寻·津卡诺的说法，问题在于该化合物的可用性
“这种天然化合物只能以非常小的数量获得，由于我们的样本已经用完，不可能进行进一步的研究，”他指出
这些相同的治疗特性使得沙根烯A成为药物发现的一个有吸引力的种子，但是除了它的稀有性之外，它不稳定、扭曲的结构使它成为实验室合成的一个挑战
沙根尼的不稳定性来自于它们拥挤的3/6/5三环系统
为了合成沙根烯A的结构，该团队设计了总共21个合成步骤，依赖于三个关键反应，每个反应使用不同的过渡金属催化剂
该研究的另一位作者竹本吉治说，其中有一个特别重要
“我们设想了亚烷基环丙烷的催化双键异构化来缓解压力
“这种反应依赖于使用酮作为导向基团，竹本补充说，这种方法“没有先例”
" 这种策略使得研究人员能够产生多个具有不同取代模式的三环系统，包括那些导致沙根环不稳定性的系统
“根据既定的合成路线，我们不仅能够供应沙根烯A，还能供应同系物
现在，我们也在研究更多的生物活性化合物，以进一步开发利什曼病的先导物
来源：由phyica.com整理转载自PH，转载请保留出处和链接！
