由柴浦拉理工学院 自2002年以来，一个研究小组，由柴原理工学院的北川教授领导，开发了手性钯催化的N-C轴向手性化合物的对映选择性合成
荣誉:佩克斯的鲁道夫·克里克斯 阿托品化体是一类立体异构体(原子空间排列不同的化合物)，由单键受限旋转产生，在化学中有多种应用
迄今为止，大多数关于阿托品化体的研究集中在“联芳基阿托品化体”(由于围绕碳碳键的旋转限制)，但阿托品化体也有可能来自围绕氮碳键的旋转限制
这些氮碳轴向手性化合物存在于各种天然产物和生物活性化合物中，因此在医药和农业方面具有广阔的应用前景
此外，已知它们可用作手性构件和手性配体
当然，在研究人员能够利用任何这样的应用之前，他们需要开发一种可行的合成方法
“虽然最近发现了许多具有氮碳轴向手性结构的生物活性化合物和天然产物，但还没有有效的合成方法，”日本柴浦技术研究所的北川教授指出
为了解决这个问题，教授
北川和他的团队在过去的几十年里开发了合成氮碳轴向手性化合物的有效方法
在最近发表在《化学研究的报道》上的一篇论文中，北川教授总结了他的团队自2002年以来的成就
2001年，教授
北川的团队开始研究前所未有的催化不对称合成邻叔丁基苯胺和其他氮碳轴向手性化合物的尝试
在2005年，他们发现在手性钯催化剂(催化对映选择性芳族胺化)的存在下，非手性仲邻叔丁基苯胺与4-碘硝基苯的反应导致了N-C轴向手性N-芳基化邻叔丁基苯胺的高对映选择性(不对称)合成
接下来，他们尝试将这种分子间的氮芳基化反应用于分子内反应，他们的努力导致了被称为“氮碳轴向手性内酰胺”(具有高光学纯度)的化合物的合成
重要的是，这些反应代表了首次用手性催化剂对氮碳轴向手性化合物的对映选择性合成
研究人员继续他们的工作，利用手性钯催化的分子内n-芳基化实现了手性喹啉-4-酮和菲啶-6-酮衍生物的对映选择性合成
他们还使用各种手性钯催化反应来制备光学活性的氮碳轴向手性化合物，称为氮-(2-叔丁基苯基)吲哚、3-(2-溴苯基)喹唑啉-4-酮和氮-(2-叔丁基苯基)磺酰胺
北川教授的研究导致了潜在有用化合物的成功合成，例如一种氮碳轴向手性甲溴喹酮，它是大脑中特定受体的激动剂，称为“γ-氨基丁酸受体”(并具有潜在的治疗特性)
事实上，自2005年以来，氮碳轴向手性化合物的对映选择性合成已经成为教授之外的化学家非常感兴趣的课题
北川的研究团队
例如，关于具有催化对映选择性芳族胺化的轴向手性苯胺的合成的文献可以追溯到2005年，其中一篇研究论文由
北川的团队，但从那以后，其他研究小组已经发表了70多篇关于使用手性催化剂高度对映选择性合成各种氮碳轴向手性化合物的原创论文
此外，该团队2010年关于氮碳轴向手性吲哚的催化对映选择性合成的论文对轴向手性吲哚化学的发展做出了重要贡献，此后，各研究小组开发了包括碳-碳手性轴或氮-碳手性轴的各种吲哚衍生物的催化不对称合成
教授
北川自己认为他的实验室的工作在“具有氮碳轴向手性的光学活性药物化合物和天然产物的合成”方面具有重要的应用
" 总之，教授
北川的研究小组已经成功地设计出氮碳轴向手性化合物的催化对映选择性合成
这项工作激励了其他研究团队在同一领域做出进一步的贡献，并为具有潜在药用价值的生物活性化合物开辟了可行的合成途径
北川教授预测，氮碳轴向手性化合物的催化不对称合成将继续引起人们的关注，这要归功于这类化合物在广泛领域的潜在用途
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