早稻田大学 一种有望加速多种疾病药物发现研究的新方法
学分:早稻田大学 如果没有一种叫做脂环族化合物的有机化合物，包括抑郁症、精神分裂症和疟疾在内的几种药物都不会存在
这些化合物是三维结构，当三个或更多的碳原子通过共价键连接成一个环时形成，但这个环不是芳香的
芳香族化合物(或称芳烃)是另一类具有不同于脂环族化合物的反应性质的二维结构的有机化合物
一个众所周知的例子是苯，六碳环包括碳原子之间交替的单键和双键
通过脱芳烃，可以得到脂环族化合物
事实上，这种脱芳构化是获得脂环族化合物最有效的方法之一
但一些最丰富的芳烃，如苯和萘，非常稳定，分解它们来构建脂环族化合物具有挑战性
在现有方法中，通常大量的反应物产生非常少的产物
日本早稻田大学的Kei Muto助理教授和Junichiro Yamaguchi教授领导了一种新的有效方法的发现，他说:“将现成的商业可用的芳烃高效转化为高附加值的脂环族化合物，可以加速药物发现研究的飞跃。”
他们的研究发表在皇家化学学会的化学科学上
一种新的方法，可以创造几个“积木”的药物
信用:山口小一郎 在新方法中，在钯催化剂(能够进行化学反应的化合物)的存在下，在最佳的浓度、温度和时间条件下(在研究中通过实验确定)，溴代芳烃与另外两类有机化合物(重氮化合物和丙二酸酯)反应
随后，产生大量相应的脂环族化合物
“这种方法真正的特别之处在于，一系列的溴代芳烃，包括苯并二氮杂茂、吖嗪和杂环芳烃，可以转化为它们的脂环族对应物，”Muto说
他还谈到了脂环族分子的关键部分，这些部分赋予了它复杂性和实用性——连接到环碳上的官能团
他说，“获得的化合物在环链的两个点上有官能团，这些官能团可以通过进一步的反应很容易地多样化，产生各种高度功能化的三维分子
" 丙二酸酯作为反应物的使用使得这种多功能化成为可能，使这种新方法区别于现有方法，现有方法通常在可能的产物方面具有高度特异性
因为已知丙二酸酯主要与钯-苄基络合物反应，所以使用钯基催化剂成为该方法成功的关键
钯催化剂导致苄基-钯中间体的形成，然后该中间体可以与丙二酸酯反应，产生最终的多官能化脂环族产物
因此，设计一个合适的催化过程是发展芳族到脂环族转化技术的关键
“接下来，我们想设计新的催化剂，使这一反应更加普遍；也就是说，兼容更广泛的领域，”山口说
有了他们未来的计划，武藤和山口相信他们团队的工作可以在世界上做得很好:“我们相信这种有机反应将有助于药物发现最终“逃离”更简单的二维芳香化合物的“平地”，从而显著推进药物化学
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