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俄勒冈州立大学的研究通过OSU发明的化学筛选技术鉴定出的大麻化合物显示出阻止导致新冠肺炎的病毒进入人体细胞的能力
俄勒冈州立大学全球大麻创新中心、药学院和莱纳斯·鲍林研究所的研究员理查德·范·布里门领导的这项研究结果今天发表在《自然产品杂志》上
范·布里门说，大麻在科学上被称为大麻，是纤维、食物和动物饲料的来源，多种大麻提取物和化合物被添加到化妆品、沐浴露、膳食补充剂和食品中
范·布里门及其合作者，包括俄勒冈健康与科学大学的科学家，发现一对大麻素酸与新型冠状病毒刺突蛋白结合，阻断了病毒感染人类过程中的一个关键步骤
这些化合物是大麻酚酸(CBGA)和大麻二酚酸(CBDA)，刺突蛋白是新冠肺炎疫苗和抗体治疗中使用的相同药物靶点
药物靶标是对疾病进程至关重要的任何分子，这意味着它的破坏可以阻止感染或疾病进展
范·布里门说:“这些大麻素酸在大麻和许多大麻提取物中含量丰富。”
“它们不像大麻中的精神活性成分四氢大麻酚那样是受控制的物质，在人体内具有良好的安全性
我们的研究表明，大麻化合物对新型冠状病毒变种同样有效，包括变种B
一个
一个
7，这是首次在英国发现，以及变种B
一个
351，首次在南非发现
" 这两种变体也分别称为α和β变体
范·布里门说，新型冠状病毒的特征是外表面有皇冠状突起，其RNA链编码其四种主要结构蛋白——穗状蛋白、包膜蛋白、膜蛋白和核衣壳蛋白——以及16种非结构蛋白和几种“辅助”蛋白
他说:“感染和复制周期的任何部分都是抗病毒干预的潜在目标，刺突蛋白的受体结合域与人类细胞表面受体ACE2的连接是该周期的关键一步。”
“这意味着细胞进入抑制剂，像大麻中的酸，可以用来防止新型冠状病毒感染，也可以通过防止病毒颗粒感染人类细胞来缩短感染时间
它们与刺突蛋白结合，因此这些蛋白不能与血管紧张素转换酶2结合，血管紧张素转换酶2在肺和其他器官的内皮细胞外膜上含量丰富
" 他指出，使用阻断病毒-受体相互作用的化合物对患有其他病毒感染的患者有帮助，包括HIV-1病和肝炎
范·布里门、药学院和莱纳斯·鲍林研究所的鲁思·穆希罗以及来自OHSU的五名科学家通过范·布里门实验室发明的基于质谱的筛选技术鉴定了这两种大麻素酸
范·布里门的团队筛选了一系列用作膳食补充剂的植物，包括红三叶草、野生山药、啤酒花和三种甘草
《美国质谱学会杂志》上的一篇早期论文描述了调整亲和选择质谱的新方法，以寻找靶向新型冠状病毒刺突蛋白的药物
在后来的研究中，实验室测试表明，大麻酚酸和大麻二酚酸防止冠状病毒刺突蛋白感染人类上皮细胞，并防止新型冠状病毒病毒进入细胞
范·布里门说:“这些化合物可以口服，在人类中安全使用的历史悠久。”
“他们有潜力预防和治疗新型冠状病毒的感染
CBDA和CBGA是大麻厂生产的，是许多消费者熟悉的CBD和CBG的前身
然而，它们不同于酸，不包含在大麻产品中
" 范·布里门解释说，亲和选择质谱仪(他简称为AS-MS)包括将新型冠状病毒刺突蛋白等药物靶标与可能的配体混合物(可能与其结合的物质)一起孵育，例如植物提取物，在这种情况下是大麻提取物
然后使用几种方法之一从非结合分子中过滤出配体-受体复合物
范·布里门说:“我们鉴定了几种大麻素配体，并根据它们与刺突蛋白的亲和力对它们进行了排序。”
“与刺突蛋白亲和力最高的两种大麻素是CBDA和CGBA，它们被证实能阻断感染
“疫情的主要问题之一是变种的传播，变种有很多，B
一个
一个
7和B
一个
351个是最广泛和最令人担忧的。”
“众所周知，这些变异体可以逃避针对早期新型冠状病毒谱系的抗体，鉴于目前的疫苗接种策略依赖于早期谱系刺突蛋白作为抗原，这显然令人担忧
我们的数据显示，CBDA和CBGA对我们研究的两种变体都有效，我们希望这一趋势将扩展到其他现有和未来的变体
" 范·布里门表示，随着大麻素的广泛使用，抗药性变种仍可能出现，但疫苗接种和CBDA/ CBGA疗法的结合应该会给新型冠状病毒带来更具挑战性的环境
“我们早期的研究报道了另一种化合物的发现，一种来自甘草的化合物，它也与刺突蛋白结合，”他说
“然而，我们还没有测试这种化合物——甘草查尔酮甲对活病毒的活性
为此，我们需要新的资金
"
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