由南洋理工大学提供
信用:CC0公共领域
新加坡南洋理工大学(NTU新加坡)的科学家们克服了创造新型硫基药物的一个关键技术挑战，这带来了许多新的治疗“武器”在对抗疾病方面的前景
每一种成功的药物都有一部分在物理上符合它试图破坏的生化途径
这部分药物被称为“药效基因”，产生新的药效基因是药物发现的关键目标
基于硫的药效团用途广泛，被认为对药物开发人员非常有前景，但由于合成它们的挑战，这种情况很少出现
现在，NTU新加波的科学家们设计了一种方法，利用科学家们自己专门开发的催化剂，即戊二烯，来产生硫磺药效团
他们的方法可以用来合成广泛的新药效团，这些药效团可以与不同类型的分子配对形成新药
他们还表明，新的硫药效团可以用来修改和改变现有药物的用途，有可能带来新的疗法
他们的研究发表在今天的顶级同行评审科学杂志《自然》上
该研究的主要作者、物理与数学科学学院院长谭春红教授表示，“药物发现的过程类似于找到一把锁的正确钥匙——它包括用不同的药效基因测试候选药物，直到某个组合被证明能有效调节生物途径。”
我们基本上开发了一种方法，可以让我们制造许多不同类型的基于硫的药效团，与不同的药物化合物兼容
这是药物发现项目工具包的一个有价值的补充
" 这项研究符合南大2025年五年战略计划，该计划旨在将健康和社会作为具有重大智力和社会影响潜力的六大集群之一
药效团的合成 药效团是赋予药物功能的药物的关键部分
今天使用的药物一半以上是手性的，这意味着它们可以以彼此镜像的左旋或右旋形式存在
虽然在化学组成上是相同的，但其原子的不同排列意味着一种形式的行为可能与另一种非常不同:一种可能有助于改变疾病的进程，而另一种可能是无活性的，甚至是有毒的
能够合成所需单一形式的药效基因是药物设计和开发的一个关键目标，以消除可能的副作用
药物化学家对使用硫基化合物作为药效团感兴趣，但是将它们合成为单一的左旋或右旋形式是具有挑战性的，并且目前的方法通常只专注于制造一种类型的药效团
相比之下，NTU的科学家说，他们的方法产生了一系列基于硫的药效基因，这些基因有足够的变异，使得药物发现过程更加高效和富有成效
他们的硫药效团是通过一种叫做不对称合成的过程开发的，这是一种化学反应，只产生单一的形式，而不是两种形式的混合物
该方法从向酰氯(羧酸的衍生物)和硫醇盐(一类类似于醇但含有硫原子代替氧原子的有机化合物)中加入硫化合物开始
这一反应是由戊二烯催化的，戊二烯是NTU科学家开发的催化剂，在早期的研究中被证明可以诱导不对称合成
为了证明他们的方法是药物发现工具包的一个有价值的补充，NTU科学家在塞来昔布上测试了他们的合成方法，塞来昔布是一种被批准用于关节炎的药物
这导致了一些不同的药效基因，可以用来开发类似的药物
谭教授说，他们的“方法不仅允许我们对药效基因进行变异以加快药物发现，还允许我们将phar macophore与现有药物配对，看看它如何改变药物的功能
这对药物化学家来说是令人兴奋的，因为你现在可以改进现有的药物或开发新的疗法，而不必从头开始
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