蔚山国家科学技术研究所 以前开发的合成方法和生物活性稠合吲哚
荣誉:中央理工大学朴哲民教授 隶属于韩国蔚山国家科学技术研究所(UNIST)的一个研究小组公布了一种新的生态友好和低成本的方法来合成吲哚并吡喃，一种氮环化合物，包含在美国食品和药物管理局最近批准的约60%的药物中
除了寻找新的生物活性化合物以发现新药之外，更重要的是开发一种新的、简单的合成方法来生产它们
最近的一项研究，隶属于UNIST，报告了一种新的生态友好和低成本的合成方法的化合物，有潜力作为药物
在这项研究中，加州理工大学生物医学工程系的朴哲民教授和他的研究小组报告了一种新的合成方法，利用清洁电力生产茚并吡喃，一种氮环化合物
这种新的合成方法有望比传统方法更安全、更经济、更环保
美国最近批准的药物中约有60%含有氮环化合物
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美国食品和药物管理局
这些化合物是由一系列碳原子连接在一起形成一个完整的环，中间夹着一个氮原子
向这些化合物中添加官能团允许合成新的药物发现
这种合成的难度取决于环的形状和官能团的类型
吲哚并吡喃因其抗癌和抗炎作用而引起许多研究人员的注意，但迄今为止合成相当困难。目前没有合成吲哚并吡喃的最佳方法，因为吲哚并吡喃的合成需要碱和金属催化剂，并且只在高温下进行
该团队通过在电极的阳极或阴极发生反应，将吲哚与活性亚甲基化合物配对，成功合成了吲哚并吡喃
这种合成方法使用空气中的氧作为室温下的预碱，碘化物代替金属作为催化剂
此外，通过使用恒压模式来保持恒定电压，它重新考虑了由高电压引起的功能组损坏的问题
“与传统的只使用一个电极的合成方法不同，我们能够成功地合成吲哚并吡喃的复杂结构，同时使用阴极和阳极的反应，”苏斌·蔡说
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该研究的第一作者
还进行了密度泛函理论(DFT)计算，以获得对反应机理以及吲哚并吡喃形成原理的深入理解
他们的发现表明，碘和氧在电极(阴极和阳极)被氧化或还原，从而产生碘自由基和超氧化物自由基
这导致了超氧化物作为碱的形成
基于这一发现，研究小组用同样的方法合成了二氢呋喃支架
通过使用烯胺作为起始原料，而不是吲哚，他们成功地合成了二氢呋喃，其中氧结合在形成的五角碳环中
“新方法有望比现有的合成方法更安全、更经济、更环保，”帕克教授说
“有了这个，就有可能开发出大量生产生物活性物质的工艺
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