中国科学院刘佳 钯催化合成二苯并稠合ε-内酰胺及其应用
学分:教授
黄氏集团 由于其有趣的生物活性和作为药物发现的关键中间体的潜在用途，具有二苯并稠合七元氮杂环系统的化合物引起了广泛关注
迄今为止，还没有文献报道通过使用容易获得的起始原料作为反应物通过分子间反应来模块化合成二苯并稠合ε-内酰胺
在最近发表在Angewandte Chemie国际版上的一项研究中，该研究小组由教授
中国科学院福建物质结构研究所的黄学良开发了一种新的策略，该策略涉及通过钯碳烯桥C-H活化来模块化获得二苯并稠合的ε-内酰胺
研究人员使用容易获得的邻卤代苯甲醛和N-甲苯磺酰腙作为反应物
衍生自生物活性分子的邻三氟甲基磺酰基苯甲醛也能有效地反应生成相应的产物
该反应显示出宽的底物范围和良好的官能团相容性
为了理解该反应的机理，他们进行了几次氘标记实验，并提出该反应通过钯卡宾迁移插入使1，4-钯移动过程得以进行
此外，研究人员可以很容易地扩大反应和保持类似的效率
他们简明扼要地合成了各种生物活性分子的中间体，并从相应的二苯并稠合ε-内酰胺中批准了药物
该研究为二苯并稠合ε-内酰胺的合成提供了一条有效途径，并为生物活性分子中间体和已批准药物提供了一条模块化、简洁的合成路线
机理实验证明该反应是通过1，4-钯转移进行的
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